Обратный звонок

Закрыть

Заказать обратный звонок

Если вы не можете нам дозвониться — сообщите нам свою контактную информацию
и мы вам перезвоним.

Корзина

Корзина пуста.

Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл

Код 00075

Цена: 15 141.80 грн.

Есть в наличии

Актилезе

Актилезе относится к препаратам, нормализующим фибринолиз, и применяется для экстренного лечения при заболеваниях сердца и сосудов. Действующее вещество – альтиплаза, то есть, активатор плазминогена, превращающий его в активный плазмин и регулирующий т. о. свертываемость крови. Белковая структура альтиплаза выделяется в организме естественным путем и предназначена для превращения в фермент предферментного («про-ферментного») соединения. Она же способствует обновлению тканей и миграции клеток.

Когда применяют Актилезе?

Актилезе применяется при необходимости экстренного лечения инфаркта сердечной мышцы и при массивной эмболии. Эмболия характеризуется появлением в лимфе или крови частиц-«эмбол», крупных и способных выступать причиной как закрытия (окклюзии) сосудов, появления тромбов, так и нестабильности в гемодинамике (движении крови). Применяется препарат и как первое средство при симптомах инсульта.

Инструкция по применению

Описание препарата Actilyse

При введении препарата внутривенно его действующее вещество (белок альтиплаза) остается в неактивном состоянии, пока не вступит в контакт с тромбом. Далее альтиплаза соединяется с фибрином, составляющим основу сгустка, и провоцирует преобразование про-ферментаплазминогена в активное вещество плазмин, которое способствует последующему растворению тромба. Это – естественный процесс устранения сгустка фибрина, не сказывающийся на состоянии крови или сосудов.

Фармакологическое действие

Действующее вещество препарата – естественный человеческий гликопротеин, предназначенный для активации процесса формирования молекулы плазмина из профермента. После введения активируется лишь при условии связи с молекулами фибрина, а иначе никак не влияет на организм.

При исследовании более 40 тысяч пациентов с диагнозом «острый инфаркт миокарда» (ишемический некроз сердечной мышцы) внутривенное введение препарата Актилезе (100 миллиграммов) с сопутствующей инъекцией гепарина уверенно уменьшало смертность от инфаркта спустя тридцать суток после постановки этого диагноза (речь идет о «тридцатисуточной смертности», термине, описывающем высокий процент летальных исходов в течение месяца после перенесенного инфаркта миокарда; сравнивали с доказано эффективной и классической в общепринятом понимании стрептокиназой). Пациенты, получавшие инъекции Актилезе, спустя час-полтора часа после тромболиза демонстрировали более высокие темпы восстановления сосудов, чем больные, получавшие при тех же условиях инъекции стрептокиназы. Доказано, что препарат Актилезе уменьшает «30-суточную смертность» у пациентов в сравнении с аналогами тромболитического характера. После применения курса Актилезе улучшается работоспособность желудочков, а также работоспособность сердечной мышцы в сравнении с пациентами, соответствующей терапии не получавшими. Согласно исследованиям, аналогичный эффект дает как ускоренное введение препарата за 1,5 часа, что осуществляется в течение не более, чем шести часов после нарушения работы сердца, так и трехчасовой курс лечения, применяемый спустя 6 – 12 часов. Также доказано, что эффективность препарата снижается после двенадцати часов, но он еще способен оказать необходимое влияние на сердечную мускулатуру и спустя сутки после обнаружения первых признаков проблемы.

Пациентам с обширной эмболией артерии в легком и с нарушением кровообращения применение Актилезе обеспечивает существенное уменьшение размеров тромбообразущего сгустка и быстрое понижение давления в легочной артерии. Клинические же исследования лекарственного средства, связанные со смертностью и рецидивами заболеваемости при всех видах эмболии в артериях легкого, еще не проведены.

У больных инсультом, в первые три часа получивших инъекции Актилезе, также отмечена положительная динамика. Однако при применении препарата спустя три часа после появления симптоматики его эффект становится куда менее выраженным, а риск от его применения вырастает, так что соотношение пользы и риска является в этом случае неоправданным.

Формирование связи актиплазы с фибрином обеспечивает снижение уровня фибриногена в крови. При введении ста миллиграммов препарата его уровень снижается на 40% в течение четырех часов, после чего за сутки возвращается к уровню, немного превышающему 80% от изначального. Плазминогена в крови остается 20%, а альфа-2-антиплазмина 35%, впрочем, спустя сутки состав крови возвращается к прежнему состоянию. Изредка наблюдается значительное и долговременное снижение уровня фибриногена в циркулирующей крови.

Актилезе выводится из крови быстро и метаболизируется при клиренсе плазмы 550-680 мл/мин в основном печенью. Период полувыведения плазмы Т1/2 составляет не более пяти минут, то есть спустя двадцать минут в плазме крови остается менее 1/10 введенного белка и его метаболитов. Из глубоких структур препарат выводится дольше – период полувыведения от сорока минут.

Показания к использованию Актилезе

Их три.

  1. Инфаркт миокарда. Применяется в двух режимах: ускоренный (полтора часа) при начале лечения в первые шесть часов после проявления симптомов, и обычный, трехчасовой, если терапия была назначена пациенту позже шестичасового рубежа, но до 12-ти часов после проявления заболевания.
  2. Тромбоэмболия (формирование тромба частицами-эмболами) легочной артерии при нестабильной динамике крови. Перед лечением диагноз нуждается в подтверждении сканированием или ангиографией.
  3. Ишемический инсульт. Рекомендовано применять препарат не позже трех часов после обнаружения нарушений в кровообращении мозга и при отсутствии кровотечений.

Способ применения лекарства

Актилезе вводится внутривенно. Продается лекарство в виде лиофизилата (порошка, обработанного низкими температурами) и растворителя. Правильное сочетание – на 50 граммов порошка – 50 граммов раствора. После разведения в прилагаемом флаконе должно содержаться вещество с концентрацией в 1 миллиграмм на миллилитр. Введение инфузии осуществляется в сочетании с 0,9% изотоническим раствором хлорида натрия, который доводит концентрацию препарата до 0,2 мг/мл. Запрещено использовать для разведения препарата воду, даже специализированую воду для инъекций, глюкозные растворы, равно как и вводить Актилезе с прочими препаратами.

При инфаркте в первые шесть часов можно проводить ускоренную терапию, вводя препарат за 90 минут. Сначала осуществляется внутривенный укол 15 мг препарата, потом еще полчаса осуществляется введение 50 мг капельно, оставшиеся 35 мг вводятся за час также капельным путем. При весе пациента ниже 65 килограммов после единовременного введения дозу рассчитывают так – 0,75 мг на кг веса за первые полчаса, и 0,5 мг на кг веса пациента за последующий час. Трехчасовая терапия осуществляется не раньше шести и не позже двенадцати часов после проявления симптомов, и включает введение единовременно струйно десяти миллиграммов Актилезе. Потом капельно вводится еще 50 мг за 60 минут, и по 10 миллиграммов каждые полчаса до достижения дозировки в 100 миллиграммов (или до 1,5 миллиграмм на каждый килограмм веса, если пациент массой менее 65 кг).

При лечении эмболии также вводится 100 миллиграммов. Срок введения – 2 часа. После инъекции десяти миллиграммов препарата (вводится медленно) оставшиеся 90 миллиграммов поступают с капельницей на протяжении двух часов. Также наличествует ограничение концентрации для людей весом меньше 65 килограммов – не более 1,5 миллиграмма на один килограмм веса.

В случае инсульта ишемического типа препарат Актилезе вводится не позже 3-х часов после проявления симптомов, и не более 90 мг. При этом на струйное введение отводится не более 10% препарата, а остальное лекарство поступает в организм в течение максимум часа с капельницей.

Побочные воздействия Актилезе

Чаще всего из побочных эффектов средства встречается кровотечение, спровоцированное уменьшением способности крови формировать тромбы. Это может привести к уменьшению количества эритроцитов, и, соответственно, к падению уровня гемоглобина и уменьшению кровяного давления. В месте повреждения сосуда может образоваться гематома, аналогичные признаки порой замечаются и в месте введения препарата. Там же чаще всего проявляется и кровотечение. Часто при и применении против инсультов у пациента болезнь может осложниться кровотечением, превращением тромбического нарушения кровообращения в геморрагическое, то есть, с открытым кровоизлиянием, или может сформироваться новый очаг нарушения кровообращения, то есть, вторичный инсульт. Поэтому необходимо убедиться в отсутствии внутреннего кровотечения при использовании Актилезе для лечения выраженного ишемического инсульта. Терапия Актилезе в отдельных случаях приводит к потере работоспособности и смерти, если у пациента на момент введения препарата наблюдались внутренние кровотечения.

Реакции иммунной системы: нечасто фиксируются проявления повышенной чувствительности, включая сыпь, крапивницу, спазм бронхов, отек, шок и другие проявления аллергии, но серьезные анафилактические реакции бывают крайне нечасто.

Изредка было отмечено появление антител к препарату, но официальные и проверенные испытания не установили значимость данного феномена.

Препарат очень редко сказывается на нервной системе. Проявляются порой эпилептические припадки, судороги, нарушения речи, депрессии, психозы и даже делирий, но чаще всего причиной побочного действия становится сопутствующее заболевание сосудов головного мозга, связанное с некрозом или нарушениями кровообращения (т. е. ишемического или геморрагического характера).

Со стороны сердечно-сосудистой системы реакции отмечаются аналогичные иным тромболитическим препаратам. Чаще всего сообщается о сильном понижении артериального давления (гипотензия), о стенокардии, проявлениях сердечной недостаточности, ишемии рецидивирующего типа, аритмии, предсердно-желудочковой блокаде, экстрасистолии, фибрилляции или предсердий, или желудочков, тахикардии и брадикардии, аритмии. Среди побочных эффектов препарата и одновременно следствий инфаркта отмечаются кардиогенный шок, повторный инфаркт, остановка сердца, менее часто – эмболия (легочная, церебральная или любая форма системной). Встречается и отек легких.

Со стороны пищеварительной системы проявляются тошнота и рвота, причем встречаются они часто.

Распространенным последствием применения препарата является понижение давления, чуть реже повышается температура.

Противопоказания к назначению

Применяемый по показаниям препарат Актилезе не назначается пациентам при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к ферменту альтеплазе. Не используется он и при чувствительности к гентамицину, не входящему в состав препарата, но использующемуся при его изготовлении и остающемуся в виде следов.

Дополнительные противопоказания таковы:

  • Серьезные нарушения в свертываемости крови, кровотечения, как существующие на момент лечения, так и отмеченные за последние полгода;
  • Геморрагический диатез (повышенная кровоточивость);
  • Прием любых антикоагулянтов, уменьшающих свертываемость крови;
  • Наличествующее или перенесенное недавно тяжелое кровотечение;
  • Заболевание мозга и центральной нервной системы  – любое, включая аневризму, новообразования, равно как и операции на позвоночнике или черепе, затрагивающие мозговую ткань;
  • Наличествующее в анамнезе внутричерепное кровоизлияние, даже подозрение на него;
  • Субарахноидальные кровоизлияния – как наличествующие, так и просто подозреваемые, особенно если они были отмечены ранее на фоне аневризмы;
  • Склонность к пониженному давлению в тяжелой форме;
  • Травматический массаж сердца, с момента которого прошло менее десяти дней, недавние роды, пункция сосудов, увеличивающая вероятность их сдавливания;
  • Заболевания печени с серьезными нарушениями ее работы, включая цирроз, гипертензию портального типа (повышенное давление в воротной вене), печеночную недостаточность и активную стадию гепатита;
  • Воспаление внешней или внутренней оболочки сердца (пери- или эндокардит);
  • Воспаление поджелудочной железы при остром течении заболевания (панкреатит);
  • Язвенные заболевания желудочно-кишечного тракта, подтвержденные в последние три месяца;
  • Расширенные вены пищевода, варикоз вен, пороки развития вен или артерий, аневризма;
  • Новообразования, увеличивающие риск кровотечения;
  • Хирургическое вмешательство или травма за последние три месяца (значительного масштаба).

В случае эмболического тромба в артерии легкого или омертвения участка сердца (инфаркта) противопоказаниями являются:

  • Ишемическая атака, равно как инсульт ишемического типа, если он был замечен ранее, чем за три часа до терапии;
  • Инсульт кроме ишемического.

Назначение препарата при инсульте требует внимания и к дополнительным противопоказаниям:

  • Нарушения артериального кровоснабжения (признаки ишемии), отмеченные или возможно отмеченные более чем за 4,5 часа до начала терапии;
  • Незначительность неврологического дефицита или существенная скорость уменьшения выраженности симптоматики до начала лечения;
  • Тяжелый инсульт;
  • Судороги от поражения головного мозга;
  • Кровотечение или симптомы такового (внутричерепное, подтвержденное томографией, или подозрение на субарахноидальное);
  • Инсульт при диабете в анамнезе больного;
  • Получение инъекции гепарина в ближайшие двое суток, при этом АЧТВ превышает норму;
  • Пониженное содержание тромбоцитов в крови (не более <100 000/мм3);
  • Серьезно повышенное давление (выше 185 и/или 110 соответственно);
  • Уровень сахара в крови ниже или выше нормы (до 50 или больше 400 мг/л);
  • Возраст (Актилезе применяется препарат лишь до 80-ти лет).

Беременность и кормление грудью на фоне Актилезе

Опыт лечения Актилезе в условиях беременности ограничен. Неизвестно, поступает ли альтеплаза в молоко и, соответственно, может ли попасть в организм грудного ребенка. При болезни, угрожающей выживанию, рекомендуется сравнить пользу лечения с риском для жизни.

Взаимодействие Актилезе с другими лекарствами

Клинические официальные исследования о взаимодействии препарата с другими лекарствами не проведены. Известно лишь, что при одновременном применении антикоагулянтов перорального типа, кумаринов и их производных, тромбоцитарных ингибиторов, гепарина нефракционированного типа или низкомолекулярных его аналогов становится куда выше риск возникновения кровоизлияния, внутреннего и внешнего кровотечения, гематом – равно как и при использовании любых препаратов, влияющих на свертываемость крови, во время лечения или в течение суток до/после применения препарата.

Передозировка Актилезе

Следствием передозировки альтиплазой является уменьшение свертываемости крови и значительное снижение количества фибриногенов. Чаще всего это не требует медикаментозного воздействия, достаточно лишь дать организму самостоятельно восстановить нормальный состав крови. После кровотечения лучшим средством является введение плазмы или крови, иногда требуется применение синтетического антифибринолитика.

Форма выпуска средства

Выпускается в виде порошка, обработанного низкими температурами (лиофилизата) в комплекте с флаконом стерильной жидкости для приготовления инфузии.

Условияхранения

Хранить лиофилизат и растворитель можно при t не более 25° С. В смеси, подготовленной для введения, хранить препарат без потери свойств можно не более 24 часов при t от 2 до 8° С, или до 8 часов при t до 25° С.

Состав

Порошок препарата (альтиплаза) – 50 миллиграммов, 1 флакон

Растворитель (вода инъекционная стерильная) – 50 миллиграммов, 1 флакон

Сопутствующие вещества – фосфорная кислота, полисорбат 80, а также L-аргинин (аминокислота).

Производитель

Немецкая корпорация «BoehringerIngelheim»

Хотите купить Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл? Сделать это можно по приемлемой цене в интернет аптеке ПаниАптека с доставкой по Украине: Киев, Донецк, Одесса, Харьков, Львов и т.д. Также на этой странице Вы можете просмотреть инструкцию, отзывы и аналоги к Актилизе порошок для приготовления инфузионного раствора 50мг 50мл

Лекарственная форма
в виде порошка
Страна-производитель
Германия
Курьерская доставка
  • Бесплатно от 150 грн
  • Киев, Одесса, Запорожье, Днепропетровск,Полтава
Оплата
  • При получении
  • VISA / MASTER Card (при самовывозе)
  • Оплата на расчётный счёт

Новая почта
  • По тарифам перевозчика по всей Украине
  • ~ 30 грн. (в зависимости от объёма и веса)

Самовывоз

Доступен только по предварительному резерву и подтверждении по телефону.

Пожалуйста, уточняйте наличие в конкретной аптеке по телефону.
Цена действительна только при резервировании по телефону


Отзывы

Отзывов пока нет. Будьте первыми.


Напишите ваш собственный отзыв
Как вы оцениваете этот товар? *