Обратный звонок

Закрыть

Заказать обратный звонок

Если вы не можете нам дозвониться — сообщите нам свою контактную информацию
и мы вам перезвоним.

Корзина

Корзина пуста.

Целебрекс капсулы 200мг №20

Код 98618

Цена: 338.72 грн.

Есть в наличии

Целебрекс капсулы 200мг №20

Международное название: Целекоксиб.
Основные физико-химические свойства: непрозрачные капсулы белого цвета с голубой полосой и надписями "7767" и "100 (100 мг)" или с золотой смужкоюта надписями "7767" и "200 (200 мг)";

Состав.

Каждая капсула содержит целекоксиб - 100мг или 200мг;
вспомогательные вещества: лактоза, натрия лаурилсульфат, повидон, магния стеарат;
оболочка капсулы: желатин, титана диоксид, краситель -оксид железа Е172 (капсулы 200 мг), краситель - индиготин Е 132 (капсулы 100 мг).

Форма выпуска. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противовоспалительные и антиревматические средства. Нестероидные противовоспалительные средства (специфический / селективный ингибиторциклооксигеназы - 2 М 01А Н 01).

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Целекоксиб - препарат нового класса, ингибирует синтез простагландинов путем специфического угнетения циклооксигеназы 2 (ЦОГ-2) в терапевтических концентрациях у человека. Целекоксиб не проявляет ингибуючои действия на ЦОГ-1. ЦОГ-2 у человека активируется в ответ на воспалительные стимулы. Повышение активности фермента приводит к синтезу и накоплению воспалительных простагландинов, прежде всего простагландина Е2, которые вызывают воспаление, отек и боль. Целекоксиб обладает противовоспалительным тааналгетичну действие, блокируя продукцию воспалительных простагландинов путем пригниченняЦОГ-2.
Исследование in vivo и ex vivo показали щоцелекоксиб имеет незначительную сродство к циклоксигеназы-1 (ЦОГ-1). Благодаря этому целекоксиб в терапевтических дозах не влияет на синтез простагландинов, который происходит при активации ЦОГ-1 и, соответственно, на нормальные ЦОГ-1-зависимые процессы в тканях, прежде всего всего в желудке, кишечнике и тромбоцитах.
Дополнительная информация, полученная в клинических исследованиях
Недавно были согласованы (Consensus StatementInternational Workshop on COX-2, Lipsky PE et al. J. Rheumatol 1998, 25,2298-2302) биологические критерии специфичности действия на ЦОГ-2. Они включают отсутствие побочных эффектов, связанных с подавлением ЦОГ-1, прежде всего вызванной лекарствами язвы желудка и 12-перстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, стеноз привратника) и отсутствие подавления ЦОГ -1-зависимой агрегации тромбоцитов.
Специфичность действия целебрекса была подтверждена на основе этих критериев в контролируемых клинических исследованиях (у больных, получавших лечение в течение 6 месяцев) и в открытых исследованиях (общий опыт применения более 3000 человеко-лет).
Частота клинически значимых осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта
Частота серьезных осложнений со стороны верхних отделов желудочно-кишечного тракта (кровотечения, перфорация, стеноз привратника) при лечении Целебрексом существенно не отличалась от таковой при приеме плацебо и была примерно в 8 раз ниже, чем при лечении неспецифическими ингибиторамиЦОГ.
Среди 5285 пациентов, получавших Целебрекс суточной дозе 200 мг или больше в контролируемых клинических исследованиях на протяжении от 1 - 6 месяцев (в большинстве случаев в течение 3 месяцев), только в 2випадках (0,04%) наблюдалась выраженная кровотечение из верхних отделов желудочно-кишечного тракта.
Частота развития язвы желудка и 12-перстной кишки
В 5-ти рандомизированных двойных слепых контролируемых исследованиях более чем у 400 больных остеоартритом и ревматоидный артрит с помощью эндоскопии была сопоставима частота развития язвы при лечении Целебрексом, плацебо и неспецифическими ингибиторами ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Частота развития язвы при применении Целебрекс и плацебо существенно не отличалась. Она не повышалась при увеличении дозы препарата в диапазоне 50-400 мг 2 раза в сутки и была в 3-4 раза ниже, чем при приеме неспецифических ингибиторов ЦОГ-1 / ЦОГ-2.
Частота гастродуоденальной язвы подтвержденной при эндоскопии, оставалась неизменной при длительном (6 месяцев) лечении у больных зревматоидним артритом - 3,8% при применении целебрекса и 15,1% -неспецифичного ингибитора ЦОГ.
Целебрекс не влияет на функцию тромбоцитов. Здоровых добровольцев Целебрекс в терапевтических дозах и дозах, в 6 раз превышали терапевтические, не влиял на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения по сравнению с плацебо.
Неспецифические ингибиторы ЦОГ значительно подавляли агрегацию тромбоцитов и вызвали увеличение времени кровотечения.
Фармакокинетика. Фармакокинетика Целекоксиба изучалась примерно в 1500 пациентов. Натощак Целекоксиб хорошо всасывается; концентрация в плазме достигает пика примерно через 2-3 часа. Биодоступность капсул при приеме составляет 99% по сравнению збиодоступнистю суспензии (оптимальная форма для приема). Фармакокинетика целекоксиба линейная и пропорциональна дозе в диапазоне терапевтических дозировок. Связывание с белками плазмы не зависит от концентрации и составляет примерно 97% при терапевтической концентрации. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Прием пищи (с большим содержанием жиров) задерживает всасывание целекоксиба, приводит к увеличению Тmax приблизительно на 4 часа и повышает биодоступность приблизительно на 20%. У здоровых добровольцев биодоступность (средняя AUC) была одинаковой при приеме Целебрексув дозе 400 мг в сутки однократно или дважды в уровне приема. В хворихостеоартрит клиническая эффективность и безопасность терапии Целебрексом в дозе 200 мг один раз в сутки или 100 мг дважды в сутки были сходными.
У пациентов старше 65 лет средние значения Сmax и AUC увеличиваются в 1,5-2 раза. Этот эффект зависит, главным образом, от массы тела, а не от возраста пациента. Уровни целекоксиба были выше у пациентов с меньшей массой тела, поэтому они повышены у пожилых людей, у которых средняя масса тела в целом ниже, чем у молодых людей. У женщин пожилого возраста наблюдается тенденция к более высокой концентрации препарата в плазме, по сравнению с мужчинами того же возраста. Любая коррекция дозы обычно не требуется. Однако у пожилых людей с низкой массой тела (менее 50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Результаты мета-анализа фармакокинетических исследований свидетельствуют о том, что AUC целекоксиба у чернокожих человек примерно на 40% выше, чем у белых. Причина и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому в первой указанной категории лиц рекомендуется начинать лечение с минимальной терапевтической дозы.
Целекоксиб метаболизируется в печени шляхомгидроксилювання, окисления и частично, глюкуронирования. Исследование in vitro таin vиvo показали, что метаболизм препарата опосредуется, главным образом, из цитохром 450CYP2С 9. Фармакологическое действие обусловлено только самимцелекоксибом, в основных метаболитов, которые находятся в крови, ингибуючоиактивности по отношению к ЦОГ-1 и ЦОГ-2 не выявлено.
Экскреция целекоксиба происходит главным образом в печени. В неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% дозы. При повторном применении период полувыведения составляет 8-12 ч, а клиренс - около 500 мл / мин. При повторном прийомиривно весовые концентрации в плазме достигаются в течение 5 дней. Индивидуальная вариабельность параметров фармакокинетики (AUC, Сmах, период полувыведения) составляет около 30%. В равновесном состоянии объем распределения у взрослых здоровых лиц молодого возраста составляет около 500 л / 70кг, что указывает на широкое распределение целекоксиба в тканях. В клинические исследования свидетельствуют, что препарат проникает через гематоэнцефалический барьер.
Нарушение функции печени:
Концентрации целекоксиба у больных с легкими нарушениями функции печени существенно не отличались от таковых у пациентов контрольной группы, подобранных по возрасту и полу. У больных с умеренными нарушениями печеночных функций концентрации целекоксиба в плазме крови примерно вдвое выше, чем в контрольной группе.
Коррекция дозы при наличии легкой недостаточности клеток печени не требуется. У больных с умеренными нарушениями начинать лечение Целебрексом следует с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения препарата у больных с тяжелыми нарушениями печеночных функций отсутствует.
Нарушение фукции почек
У добровольцев пожилого возраста с возрастным снижением скорости клубочковой фильтрации (СКФ) (средняя СКФ> 65 мл / мин / 1,73 м2) и у больных со стабильной хронической почечной недостаточностью (СКФ 35-60 мл / мин / 1,73 м2) фармакокинетика целекоксиба была подобной таковой у пациентов с нормальной функцией почек. Существенной взаимосвязи между уровнем креатина в сыворотке (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба не выявлено. Наличие тяжелой почечной недостаточности не должно влиять наклиренс целекоксиба, так как основным путем его выделения является метаболизм в печени с образованием неактивных метаболитов.
Влияние на почки:

На сегодня сравнительная роль ЦОГ-1 и ЦОГ-2 в физиологии почек конечном не установлена. Целебрекс снижает экскрецию ПГЕ2та 6-кето-ПГЕ1 (метаболит простая циклина) с мочой, но не влияет на уровень тромбоксана В2 (ТХВ 2) в сыворотке крови и экскрецию 11-дегидро-ТХВ 2 (метаболит тромбоксана) с мочой (оба соединения являются продуктами ЦОГ 1). Специальные исследования показали, что Целебрекс не вызывает снижения СКФ у пожилых людей и больных с хронической почечной недостаточностью в отличие от неспецифических ингибиторивЦОГ, которые снижают эти показатели. В этих исследованиях у больных с артритом частота периферических отеков была подобна таковой при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ (имеющие также ингибирующее активность по отношению к ЦОГ-2). Указанный эффект был наиболее выражен у пациентов, получавших сопутствующую терапию диуретиками. Однако, при этом увеличение количества случаев артериальной гипертензии и сердечной недостаточности не наблюдалось, а периферические отеки были легкими и проходили самостоятельно.

В клинические данные по безопасности. В стандартных доклинических исследованиях при изучении хронической токсичности, мутагенности и канцерогенности какого-то особого риска для человека не выявлено.

У животных наблюдалось влияние на зародыш (его гибель до и после имплантации), что можно было ожидать при применении ингибитораЦОГ-2. Указанные эффекты не сопровождались стойким нарушением репродуктивной функции.

При исследованиях тератогенности у кроликов не было зарегистрировано каких-либо пороков развития при применении целекоксиба. В двух из 3 исследований у крыс наблюдались случаи диафрагмальной грыжи, частота развития которой зависела от дозы; в этих исследованиях AUC препарата более, чем в 7 раз превышала таковую при применении его в максимальной рекомендуемой дозе (400 мг / сут). Целекоксиб не оказывает негативного влияния на ход родов тает затрудняет их. В клинические исследования свидетельствуют о том, что целекоксиб проникает через плаценту.

Показания.

Симптоматическая терапия воспаления и боли при остеоартрите и ревматоидном артрите.

Способ применения.

Взрослые: Обычная рекомендуемая суточная доза составляет 200мг один или два раза на прием. При необходимости препарат может быть назначен по 200мг дважды в день.
Ревматоидный артрит: рекомендованная суточная к застановы 200-400мг в два приема.
Люди пожилого возраста коррекция доза обычная нужна. Однако у пожилых людей с массой тела менее 50 кг лечение следует начинать с минимальной рекомендованной дозы.
Нарушение функции печени у больных с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. У больных с умеренным нарушением функции печени лечение Целебрексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинический опыт применения препарата у больных тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует.
Нарушение функции почек у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Клинический опыт применения у больных с тяжелой почечной недостаточностью отсутствует.

Дети.

Исследование Целебрекс у пациентов моложе 18 лет не проводились.

Побочные действия.

В контролируемых исследованиях с использованием плацебо и активного препарата для сравнения частота отмены целебрекса и плацебо вследствие развития побочных эффекте установила, соответственно, 7,1% и 6,1%.
В контролируемых клинических дослидженняхспостеригались такие побочные эффекты:
Частые (> 1%)
Желудочно-кишечные: боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота.
Нервная система: головная боль, головокружение.
Психиатрические: бессонница.
Респираторные: фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей.
Кожные: зуд, сыпь.
Другие: периферические отеки.
Нечастые (0,1-1%)
Гематологические: анемия.
Сердечно-сосудистые: артериальная гипертония, сердцебиение.
Желудочно-кишечные: запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота.
Печеночные: нарушение функции печени, повышение активности АСТ и АЛТ.
Обмен веществ: нарушение показателей функцией почек.
Нервная система: затуманивание зрения, гипертония, парестезии.
Психиатрические: тревога, депрессии.
Респираторные: кашель, одышка.
Кожаные крапивница.
Другие: судороги в мышцах, шум в ушах, усталость, инфекции мочевыводящих путей.
Редкие (<0,1%)
Гематологические: лейкопения, тромбоцитопения.
Желудочно-кишечные: язва 12-перстной кишки и пищевода, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Нервная система: атаксия.
Кожные алопеция, фото чувствительность.
Другие: изменения вкусовой чувствительности.

Противопоказания.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; повышенная чувствительность к сульфаниламидам.

Больные, у которых крапивница или аллергические реакции после приема ацетилсалициловой кислоты или НПВП.

Передозировка.

Клинических данных о передозировке нет. В добровольцивЦелебрекс применяли в дозах до 1200 мг однократно и дважды в день повторно без наличия клинически значимых побочных эффектов. В случае возможной передозировки необходимо выполнить комплекс соответствующих симптоматических мероприятий. Диализ вряд ли эффективным путем выведения препарата.

Особенности применения.

У больных с обострением язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки перед началом лечения Целебрексом следует дочекатисяповного рубцевания язвы.

У некоторых больных, получавших Целебрекс, наблюдались задержка жидкости и отеки.

В связи с этим Целебрекс следует применять с осторожностью у больных с сердечной недостаточностью или другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости.

У больных с тяжелыми заболеваний печени и почек Целебрекс следует применять только в исключительных случаях под тщательным контролем.

У пациентов, ранее принимавших Целебрекс без каких-либо осложнений, могут наблюдаться анафилактические реакции, что, в общем, характерно для всех НПВС.

Как показал после маркетинговый опыт применения препарата, подобные анафилактические реакции и отеки в больных, приймалиЦелебрекс, отмечались крайне редко (см. "Противопоказания").

Применение во время беременности.

Клинических данных по применению целебрекса у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат проявлял токсическое действие по отношению к развитию плода. Потенциальный риск его применения при беременности у человека неизвестен. Целебрекс не следует применять во время беременности, за исключением тех случаев, где это крайне необходимо. Влияние на закрытие артериального протока у человека не изучалось, поэтому следует избегать применения целебрекса в третьем триместре беременности.

Применение во время кормления грудью. Исследование у крыс показали, что целекоксиб выводится с грудным молоком, где его концентрации подобны в плазме. У женщин исследование целебрекса не проводились, поэтому не следует применять во время кормления грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Влияние целебрекса на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не исследовался. Однако, учитывая фармакодинамичнивластивости и особенности побочных эффектов препарата, вряд ли следует ожидать значительного влияния.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Метаболизм целекоксиба происходит, главным образом, в печени под влиянием цитохрома Р450 CYP2С 9. Если известно, или подозревается, что у больного низкая активность CYP2С 9, то Целебрекс должно назначать осторожно, учитывая возможность значительного повышения уровня препарата в плазме в результате снижения метаболического клиренса.

Следует осуществлять мониторинг антикоагуляцийноиактивности у пациентов, получающих варфарин или другие аналогичные препараты, особенно Протятые нескольких дней после начала лечения Целебрексом или при изменении режима его дозирования, так как применение целебрекса у таких больных повышает риск геморрагических осложнений. Влияние целекоксиба на антикоагулянт нуди варфарина изучался в группе здоровых добровольцев, получавших ежедневно от 2 до 5 мг варфарина.

Отмечалось, что у добровольцев Целебрекс НЕ впливавна действие варфарина по протромбинового нового времени. Однако после маркетинговый опыт свидетельствует, что в связи с увеличением протромбинового нового времени у пожилых пациентов, одновременно принимавших варфарин и Целебрекс, отмечались случаи кровотечений.

Влияние целебрекса на фармакокинетику и / абофармакодинамику лекарственных средств (глибенкламида, фенитоина, толбутамид), что является субстратами CYP2С 9, изучался как in vivo, так и in vitro; при этом признаков наличия клинически значимого взаимодействия не выявлено.

У больных, получающих ингибитор CYP2С 9 флуконазол, лечение Целебрексом следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Следует осторожно применять. Целебрекс при одновременном приеме в комбинации с другими ингибиторами CYP2С 9.

Условия отпуска из аптек: без рецепта.

Производитель: Неолфарма Інк. (производство препарата in bulk), США; Пфайзер Фармасютикалз ЛЛС (производство препарата in bulk), США; Пфайзер Менюфекчуринг Дойчленд ГмбХ (выпуск серии, упаковка, маркировка, контроль качества), Германия. По заказу - Pfizer, США.

ВНИМАНИЕ! Перед применением препарата ЦЕЛЕБРЕКС обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте.

Хотите купить Целебрекс капсулы 200мг №20? Сделать это можно по приемлемой цене в интернет аптеке ПаниАптека с доставкой по Украине: Киев, Донецк, Одесса, Харьков, Львов и т.д. Также на этой странице Вы можете просмотреть инструкцию, отзывы и аналоги к Целебрекс капсулы 200мг №20

Лекарственная форма
в капсулах
Страна-производитель
США
Размер упаковки
20
Курьерская доставка
  • Бесплатно от 150 грн
  • Киев, Одесса, Запорожье, Днепропетровск,Полтава
Оплата
  • При получении
  • VISA / MASTER Card (при самовывозе)
  • Оплата на расчётный счёт

Новая почта
  • По тарифам перевозчика по всей Украине
  • ~ 30 грн. (в зависимости от объёма и веса)

Самовывоз

Доступен только по предварительному резерву и подтверждении по телефону.

Пожалуйста, уточняйте наличие в конкретной аптеке по телефону.
Цена действительна только при резервировании по телефону


Отзывы

Отзывов пока нет. Будьте первыми.


Напишите ваш собственный отзыв
Как вы оцениваете этот товар? *