Обратный звонок

Закрыть

Заказать обратный звонок

Если вы не можете нам дозвониться — сообщите нам свою контактную информацию
и мы вам перезвоним.

Корзина

Корзина пуста.

Достинекс табл. 0.5мг №2

Код 92083

Цена: 477.22 грн.

Есть в наличии

ДОСТИНЕКС (DOSTINEX®)

CABERGOLINUM     G02C B03

СОСТАВ И ФОРМА ВЫПУСКА:

табл. 0,5 мг, № 2, № 8

 Каберголин 0,5 мг

Прочие ингредиенты: лейцин, лактоза безводная.

№  UA/5194/01/01 от 25.02.2009 до 25.02.2014

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА:

Фармакодинамика. Каберголин — допаминергическое эрголиновое производное, обладающее выраженным и длительным пролактинснижающим эффектом. Препарат Достинекс ингибирует секрецию пролактина путем прямой стимуляции D2-допаминовых рецепторов лактотрофных клеток гипофиза. У крыс соединение снижает секрецию пролактина при применении доз 3–25 мкг/кг внутрь, а in vitro — в концентрации 45 пг/мл. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами, которые применяют для снижения секреции пролактина, каберголин проявляет центральный допаминергический эффект вследствие стимуляции D2-рецепторов. Длительный пролактинснижающий эффект Достинекса связан, возможно, с длительной персистенцией препарата в органах-мишенях, о чем свидетельствует медленная элиминация из гипофиза общей радиоактивности после приема однократной дозы у крыс внутрь (T½ ≈60 ч).
Фармакодинамический эффект Достинекса был исследован у здоровых лиц, женщин в послеродовой период и больных пролактинемией. После однократного перорального приема препарата в дозе 0,3–1,5 мг наблюдается значительное снижение уровня пролактина в плазме крови в каждой из исследуемых популяций. Этот эффект развивается быстро — в течение 3 ч после введения препарата и сохраняется в течение 7–28 сут у здоровых лиц и гиперпролактинемических пациентов и в течение 14–21 сут — у женщин после родов. Степень выраженности и продолжительности пролактинснижающего эффекта является дозозависимой.
Данные, полученные от человека, подтверждают результаты экспериментальных исследований на животных относительно эндокринных эффектов, не связанных с антипролактинемической активностью Достинекса. Достинекс имеет выраженную селективность, не влияя на другие гипофизарные гормоны или гидрокортизон. Фармакодинамический эффект Достинекса не коррелирует с терапевтическим действием, а связан только со снижением АД. Максимальный гипотензивный эффект однократной дозы Достинекса обычно проявляется в первые 6 ч после приема препарата, причем максимальное снижение АД и частота возникновения такого эффекта являются дозозависимыми.
Фармакокинетика. Фармакокинетика и метаболические профили Достинекса были исследованы у здоровых добровольцев обоих полов и у женщин с гиперпролактинемией.
После приема внутрь меченого соединения, радиоактивный каберголин быстро всасывается в ЖКТ, пик радиоактивности в плазме крови достигается через 0,5–4 ч. Примерно 18 и 72% принятой радиоактивной дозы находят в моче и кале соответственно через 10 дней после введения. Количество неизмененного препарата в моче составляет 2–3%. Главным метаболитом, идентифицированным в моче, является 6-аллил-8β-карбокси-эрголин, который составляет 4–6% дозы. Три других метаболита составляют суммарно <3% дозы. Активность метаболитов относительно ингибиции секреции пролактина, исследованная in vitro, значительно меньше Достинекса. Препарат подлежит быстрой и интенсивной биотрансформации в плазме, что было изучено у здоровых добровольцев мужского пола при лечении [14С]-каберголином.
Низкая экскреция с мочой неизмененного Достинекса подтверждена также в исследованиях нерадиоактивного продукта. T½ каберголина, который оценивается по скорости выделения с мочой, составляет 63–68 ч у здоровых лиц (при использовании радиоиммунного анализа) и 79–115 ч — у больных с гиперпролактинемией (при использовании метода высокоэффективной жидкостной хроматографии). Вследствие длительного T½ состояние стабильности достигается через 4 нед, при этом средняя Cmax в плазме, которая определяется после однократного применения 37±8 пг/мл и после 4 нед при многократном применении, составляет 101±43 пг/мл. Исследования in vitro продемонстрировали, что каберголин в концентрации 0,1–10 нг/мл на 41–42% связывается с белками плазмы крови. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение препарата.
Доклинические данные по безопасности
Практически все полученные данные доклинических исследований по безопасности подтверждают наличие центральных допаминергических эффектов и долговременное ингибирование пролактина у грызунов со специфической гормональной физиологической разницей у самцов. Доклинические данные исследований безопасности Достинекса свидетельствуют о высоких пределах безопасности этого соединения у грызунов и обезьян так же, как и об отсутствии тератогенной, мутагенной или канцерогенной активности.

ПОКАЗАНИЯ:

Предупреждение/угнетение физиологической лактации
Достинекс назначают с целью предотвращения физиологической послеродовой лактации сразу после родов или для подавления существующей лактации.
Лечение гиперпролактинемии
Достинекс назначают для лечения гиперпролактинемии, включая такие виды дисфункции, как аменорея, олигоменорея, ановуляция и галакторея. Достинекс также показан для лечения больных с пролактинсекретирующими аденомами гипофиза (микро- и макропролактиномами), идиопатической гиперпролактинемией или синдромом «пустого» турецкого седла с ассоциированной гиперпролактинемией, являющихся основой патологических состояний, которые клинически манифестируют, как указано выше.

ПРИМЕНЕНИЕ:

Достинекс применяется внутрь. Поскольку переносимость допаминергических препаратов улучшается при применении с пищей, рекомендуется принимать препарат во время еды.
У пациентов с известной непереносимостью допаминергических препаратов возможно уменьшение выраженности побочных эффектов за счет применения начальной терапии со сниженными дозами Достинекса (например 0,25 мг 1 раз в неделю) с постепенным последовательным повышением до достижения терапевтической дозы. При сохранении или возникновении тяжелых побочных явлений временное снижение дозы с последующим более постепенным повышением (например на 0,25 мг каждые 2 нед) может повысить переносимость.
Предотвращение послеродовой лактации: рекомендуемый режим дозирования — 1 мг (2 таблетки по 0,5 мг) однократно в 1-й день после родов.
Прерывание уже установленной лактации: рекомендуемый режим дозирования — 0,25 мг (½ таблетки по 0,5 мг) каждые 12 ч в течение 2 дней (общая доза — 1 мг).
Лечение гиперпролактинемии: рекомендуемая начальная доза Достинекса составляет 0,5 мг 1 или 2 (½ таблетки 0,5 мг) раза в неделю (например понедельник и четверг). Повышение недельной дозы следует проводить постепенно — на 0,5 мг с месячным интервалом до достижения оптимального терапевтического ответа. Как правило, терапевтическая доза составляет 1 мг/нед и может колебаться от 0,25 до 2 мг/нед. Для лечения больных с гиперпролактинемией применяют дозы до 4,5 мг/нед.
Недельная доза может применяться однократно или распределяться на 2 или более приемов в неделю в зависимости от переносимости. Распределение недельной дозы на несколько приемов рекомендуется при применении дозы >1 мг/нед.
При подборе дозы необходимо обследовать пациента с целью определения минимальной эффективной терапевтической дозы. После того, как будет подобран эффективный режим дозирования, желательно проводить регулярное (1 раз в месяц) определение уровня пролактина в плазме крови. Нормализация уровня пролактина, как правило, наблюдается в течение 2–4 нед лечения.
После отмены Достинекса обычно отмечают возвращение гиперпролактинемии. Однако у некоторых пациентов наблюдается сохранение угнетения уровней пролактина в течение нескольких месяцев. У большинства женщин овуляторные циклы сохраняются по меньшей мере 6 мес после отмены Достинекса.
Пациенты с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по Чайлд-Пью) рекомендуются более низкие дозы Достинекса.
Пациенты пожилого возраста. Исследования применения Достинекса у пациентов пожилого возраста с гиперпролактинемией не проводились.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

повышенная чувствительность к Достинексу или алкалоидам спорыньи. Наличие в анамнезе легочных, перикардиальных, ретроперикардиальных фиброзных заболеваний. Анатомически доказанные кардиальные вальвулопатии любого из клапанов сердца (например утолщение створок клапана, рестрикция клапана, сочетание стеноз — рестрикция, подтвержденные эхокардиографией).

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:

Угнетение послеродовой лактации
В исследованиях при лечении женщин Достинексом в дозе 1 мг однократно с целью угнетения физиологической лактации у около 14% женщин выявляли, как минимум, одно побочное явление. Побочные явления были непродолжительными и умеренно или слабо выраженными. Чаще всего отмечали такие побочные эффекты, как головокружение, головную боль, тошноту и боль в животе. Также зафиксированы следующие побочные эффекты: ощущение сердцебиения, боль в эпигастрии, сонливость, носовое кровотечение и транзиторная гемианопсия.
Асимптоматическое снижение АД (≥20 мм рт. ст. — систолическое и ≥10 мм рт. ст. — диастолическое) может возникнуть в течение 3–4 дней после родов.
Побочные реакции отмечали у ≈14% матерей кормящих грудью, которые применяли Достинекс в дозе 0,25 мг каждые 12 ч в течение 2 дней для подавления лактации. В большинстве случаев эти явления непродолжительны и бывают умеренно или слабо выражены. Наиболее часто встречаются такие побочные эффекты, как головокружение, головная боль, тошнота, сонливость и боль в животе. Также зафиксированы следующие побочные эффекты: рвота, синкопе, астения и приливы крови.
Лечение гиперпролактинемии
Данные, полученные в контролируемом исследовании лечения пациентов Достинексом продолжительностью 6 мес в дозе 1–2 мг/нед в течение 2 нед, продемонстрировали 68% случаев побочных явлений. Побочные явления обычно были умеренно или слабо выражены и отмечались, главным образом, в первые 2 нед лечения. Большинство из них исчезало при продолжении терапии. О тяжелых побочных явлениях сообщалось у 14% пациентов, применявших Достинекс. Лечение было отменено вследствие побочных явлений у 3% пациентов. После отмены Достинекса побочные явления исчезали в течение нескольких дней.
Наиболее общими побочными явлениями, приведенными в порядке убывания их частоты, были следующие: тошнота, головная боль, головокружение, боль в животе/диспепсия/гастрит, астения/утомляемость, запор, рвота, боль в груди, приливы крови, депрессия и парестезии.
Общие побочные эффекты
Побочные эффекты в целом дозозависимы. Обычно Достинекс оказывает гипотензивное действие у пациентов при длительной терапии, однако постуральная гипертензия или потеря сознания возникают редко.
Учитывая, что препарат является производным спорыньи, он может вызывать вазоконстрикцию. Сообщалось о вазоспазме пальцев и судорогах нижних конечностей.
Изменение показателей стандартных лабораторных тестов отмечают нечасто при терапии Достинексом. Сообщалось о снижении показателей гемоглобина у пациенток с аменореей в первые месяцы восстановления менструального цикла.
По данным постмаркетинговых исследований, с применением каберголина ассоциированы следующие побочные явления: агрессия, алопеция, повышение уровня КФК крови, галлюцинации, диспноэ, отеки, фиброзы, нарушение функции печени, реакции повышенной чувствительности, гиперсексуальность, повышение либидо, нарушения функциональных печеночных проб, патологическая склонность к азартным играм, психические расстройства, сыпь, дыхательные расстройства, дыхательная недостаточность и вальвулопатии.
Распространенность асимптоматических регургитаций клапанов сердца у пациентов, применяющих Достинекс, значительно больше, чем при применении антагонистов допамина, не содержащих алкалоидов спорыньи.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:

Общие
Как и другие алкалоиды спорыньи, Достинекс с осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями, синдромом Рейно, пептической язвой или желудочно-кишечными кровотечениями, или серьезными, особенно психическими, заболеваниями в анамнезе.
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, продолжительное время принимающих Достинекс, необходимо применять наиболее низкие дозы. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (класс C по шкале Чайлд-Пью), которые применяли дозу 1 мг однократно, отмечали увеличение AUC, в отличие от здоровых лиц и пациентов с легкими формами печеночной недостаточности.
Постуральная гипотензия
В период применения Достинекса у пациентов возникала постуральная гипотензия. Поэтому следует с осторожностью применять его с препаратами, снижающими АД.
Фиброзы/вальвулопатии
Зафиксированы случаи возникновения плеврального выпота/легочного фиброза и вальвулопатии у пациентов, применявших производные спорыньи, в том числе и при продолжительном приеме каберголина. Некоторые случаи отмечались у пациентов, ранее применявших эрготические агонисты допамина. Поэтому не рекомендуется применять препарат у пациентов с клиническими симптомами (или их наличием в анамнезе) респираторных и сердечно-сосудистых заболеваний, связанных с фиброзом тканей. У пациентов, применявших Достинекс, патологическое повышение СОЭ сочетается с плевральным экссудатом или фиброзом. При немотивированном повышении СОЭ до патологического уровня рекомендовано рентгенологическое обследование легких. Определение уровня сывороточного креатинина также может быть использовано, как вспомогательный метод в диагностике фиброзных заболеваний.
Прекращение применения каберголина в случае возникновения плеврального выпота, легочного фиброза или вальвулопатии приводит к регрессии клинических симптомов.
К началу лечения каберголином всем пациентам рекомендовано пройти кардиологическое обследование, включая эхоКГ, для оценки наличия латентных форм патологии клапанов сердца. В дальнейшем рекомендовано регулярно проводить клиническую диагностику для мониторинга развития заболеваний клапанов или фиброза (физикальное обследование, рентгенография, эхокардиография, компьютерная томография).
Сонливость/внезапное нарушение сна
Применение каберголина вызывает сонливость. Агонисты допамина могут быть причиной внезапного засыпания у пациентов с болезнью Паркинсона. При появлении таких случаев необходимо снизить дозу или прекратить лечение.
Предупреждение/угнетение физиологической лактации
По аналогии с другими препаратами спорыньи Достинекс могут принимать пациенты с гипертензией, преэклампсией, вызванной беременностью, или послеродовой гипертензией только в случае, когда польза от приема препарата превышает возможный риск. Разовая доза Достинекса не должна превышать 0,25 мг у женщин в период послеродовой лактации (в случае ее угнетения) для предотвращения постуральной гипертензии.
Лечение гиперпролактинемии
Перед началом лечения гиперпролактинемии Достинексом необходимо провести диагностику состояния гипофиза. Препарат восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом, поэтому рекомендуется проводить тест на беременность каждые 4 нед на протяжении периода аменореи и каждый раз после восстановления менструации, если ее задержка составляет >3 дней. Женщинам, не желающим забеременеть, рекомендуется применять средства механической контрацепции в период терапии Достинексом и после его отмены до возвращения ановуляции. Женщины, которые забеременели в период приема препарата, должны находиться под постоянным наблюдением относительно появления симптомов увеличения гипофиза, поскольку возможно возобновление клинических проявлений опухоли гипофиза.
Психические растройства
У пациентов, которые применяют антагонисты допаминовых рецепторов, в том числе и Достинекс, отмечали случаи развития патологической склонности к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность. Обычно эти эффекты исчезали после прекращения терапии.
Период беременности и кормления грудью. При исследовании каберголина на лабораторных животных не наблюдали тератогенных эффектов или влияния на общие показатели репродукции. Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных отсутствуют. Достинекс следует применять в период беременности только в случае явной необходимости. Если оплодотворение произойдет в период применения препарата, после тщательной оценки соотношения риска и пользы для матери и плода может потребоваться отмена препарата. Поскольку Т½ препарата длительный и информация о действии препарата внутриутробно ограничена, после прекращения приема препарата в течение 1 мес рекомендуется предупреждать беременность для предотвращения возможного воздействия препарата на плод, хотя применение Достинекса в дозе 0,5–2 мг/нед у пациенток с гиперпролактинемией не продемонстрировало повышения риска аборта, преждевременных родов, многоплодной беременности или врожденных пороков.
Установлено, что у крыс Достинекс секретируется с молоком. Поэтому даже при отсутствии исследований у людей кормление грудью во время применения препарата следует прекратить. Достинекс не следует использовать у матерей с гиперпролактинемией, которые желают кормить грудью.
Дети. Безопасность и эффективность Достинекса у больных в возрасте младше 16 лет не изучали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с механизмами. Пациенты со склонностью к сонливости, которые применяют каберголин, должны быть проинформированы о необходимости воздержаться от управления транспортными средствами или работы, требующей повышенного внимания, в связи с тем, что это может привести к серьезным травмам и даже смерти пациента или окружающих.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:

несмотря на то что данные о взаимодействии Достинекса с другими алкалоидами спорыньи отсутствуют, одновременное назначение этих препаратов на протяжении продолжительного времени не рекомендуется. Поскольку эффект Достинекса реализуется путем прямой стимуляции допаминовых рецепторов, не рекомендуется одновременное назначение антагонистов допамина (например фенотиазинов, бутирофенонов, тиоксантенов, метоклопрамида), поскольку это может снизить клиническую эффективность Достинекса.
Препарат не следует применять с макролидными антибиотиками (эритромицин) в связи с повышением системной биодоступности каберголина.

ПЕРЕДОЗИРОВКА:

при случайном приеме препарата в очень высоких дозах возможно развитие симптомов чрезмерной стимуляции допаминовых рецепторов: тошноты, рвоты, желудочных расстройств, постуральной гипотензии, нарушения сознания (психоза, галлюцинаций).
При передозировке проводят общие мероприятия по выведению препарата из организма, который еще не абсорбировался, и при необходимости — поддержку АД. Кроме того, можно рекомендовать назначение антагонистов допамина.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:

хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 °C.

Хотите купить Достинекс табл. 0.5мг №2? Сделать это можно по приемлемой цене в интернет аптеке ПаниАптека с доставкой по Украине: Киев, Донецк, Одесса, Харьков, Львов и т.д. Также на этой странице Вы можете просмотреть инструкцию, отзывы и аналоги к Достинекс табл. 0.5мг №2

Страна-производитель
США
Курьерская доставка
  • Бесплатно от 150 грн
  • Киев, Одесса, Запорожье, Днепропетровск,Полтава
Оплата
  • При получении
  • VISA / MASTER Card (при самовывозе)
  • Оплата на расчётный счёт

Новая почта
  • По тарифам перевозчика по всей Украине
  • ~ 30 грн. (в зависимости от объёма и веса)

Самовывоз

Доступен только по предварительному резерву и подтверждении по телефону.

Пожалуйста, уточняйте наличие в конкретной аптеке по телефону.
Цена действительна только при резервировании по телефону


Отзывы

Отзывов пока нет. Будьте первыми.


Напишите ваш собственный отзыв
Как вы оцениваете этот товар? *