Обратный звонок

Закрыть

Заказать обратный звонок

Если вы не можете нам дозвониться — сообщите нам свою контактную информацию
и мы вам перезвоним.

Корзина

Корзина пуста.

Эменд капсулы 80мг №2 + 125мг №1

Код 100140

Цена:

Нет в наличии

Эменд капсулы 80мг №2+125мг №1

Действующие вещества: aprepinat.

Состав

1 капсула содержит 80мг или 125мг апрепитанта.
Вспомогательные вещества: сахароза, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат. Оболочка капсулы - желатин, титана диоксид (Е 171). Оболочка капсулы по 125 мг содержит также оксид железа красный (Е172) и оксид железа желтый (Е 172).

Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа. Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Код АТС А04А D12.

Показания

В составе комбинированной терапии:
профилактика острой и отсроченной тошноты и рвоты, связанных с проведением противораковой химиотерапии на основе цисплатина с высоким эметогенного риском у взрослых,
профилактика тошноты и рвоты, связанных с использованием противораковой химиотерапии с умеренным эметогенного риском у взрослых.

Противопоказания

Эменд противопоказан пациентам с гиперчувствительностью к компонентам препарата.
Эменд не следует применять одновременно с пимозидом, терфенадином, астемизолом и цизапридом. Угнетение фермента ЗА4 системы цитохрома Р450 (CYP3A4) Апрепитант может приводить к повышению концентрации этих препаратов в плазме, что может привести к тяжелым или угрожающие жизни реакции (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Эменд применяют в течение 3 дней как часть схемы, включающей ГКС и антагонист 5-НТ 3 . Рекомендуемая доза Эменд - 125 мг внутрь за 1:00 до химиотерапии (в 1-й день) и 80 мг 1 раз в сутки утром на (2-й и 3-й день).
В клинических исследованиях использовались следующие схемы лечения.

Курс для химиотерапии с высоким эметогенного риском

      День 1    День 2   День 3 День 4
Эменд 125мг п/о 80мг п/о 80мг п/о    Нет
дексаметазон 12мг п/о  8мг п/о  8мг п/о  8мг п/о
ондансетрон  32мг в/в    Нет    Нет    Нет

Эменд предназначался перорально за 1ч до химиотерапии в 1-й день и утром на 2-й и 3-й день.
Дексаметазон назначался за 30 минут до химиотерапии в 1-й день и утром со 2-го по 4-й день. Доза дексаметазона была выбрана, учитывая взаимодействие препаратов.
Ондансетрон вводился внутривенно за 30 минут до химиотерапии в 1-й день.

Курс для химиотерапии с умеренным эметогенного риском

      День 1   День 2   День 3
Эменд 125мг п/о 80мг п/о 80мг п/о
дексаметазон 12мг п/о    Нет    Нет
ондансетрон 2 × 8мг п/о    Нет    Нет

Эменд предназначался перорально за 1ч до химиотерапии в 1-й день и утром на 2-й и 3-й день.
Дексаметазон назначался за 30 минут до химиотерапии в 1-й день. Доза дексаметазона была выбрана, учитывая взаимодействие препаратов.
Ондансетрон 8 мг назначался перорально, принимался за 30-60 минут до химиотерапии и 8 мг - через 8ч после приема первой дозы в 1-й день.
Эменд можно принимать независимо от приема пищи. Подбор дозы не зависит от пола и расы.
Пациенты с нарушением функции почек. Для больных с тяжелой почечной недостаточностью (уровень креатинина <30 мл / мин) или у пациентов с терминальной фазой заболевания почек, находящихся на гемодиализе, коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Для пациентов с нарушением функции печени легкой степени корректировать дозы. Количество информации относительно применения у пациентов с умеренным нарушением функции печени ограничена, и отсутствует информация о применении у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени.
Пациенты пожилого возраста. Для лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

"Побочные реакции" см. в подробной инструкции, прилагаемой к препарату.

Передозировка

Специальная информация по лечению передозировки Эменд отсутствует. В случае передозировки следует прекратить прием Эменд и назначить общую поддерживающую терапию, а также обеспечить мониторинг. Через противорвотное активность апрепитанта, препараты, вызывающие рвоту, будут неэффективными. Апрепитант не может быть удален путем гемодиализа.

Применение в период беременности и кормления грудью

Адекватные и хорошо контролируемые исследования у беременных не проводились.
Эменд может применяться во время беременности только тогда, когда потенциальная польза от применения препарата превышает возможный риск для матери и плода.
Применение в период кормления грудью апрепитант выделяется в молоко лактирующих крыс. Для людей потенциальный риск неизвестен.

Дети

Безопасность и эффективность применения Эменд у детей не установлены, поэтому не рекомендуется применять детям.

Особенности применения

Информация о применении препарата пациентам с умеренным нарушением функции печени ограничена, и отсутствует информация о применении пациентам с нарушением функции печени тяжелой степени. Поэтому этим пациентам Эменд следует применять с осторожностью.
Эменд следует с осторожностью применять пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, прежде всего метаболизируются системой CYP3A4 и имеют узкий терапевтический диапазон, такие как циклоспорин, такролимус, сиролимус, эверолимус, алфентанил, диерготамин, эрготамин, фентанил и хинидин (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »). Некоторые химиотерапевтические средства метаболизируются системой CYP3A4. Кроме того, следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении иринотекана, поскольку такая комбинация может привести к повышению токсичности.
Совместное применение Эменд с варфарином приводит к уменьшению ПВ, известное как Международное нормализованное отношение (МНО). У пациентов, которые получают постоянную терапию варфарином, следует проводить тщательный мониторинг МНО при лечении Эменд и в течение 2 недель после каждого 3-дневного курса Эменд, который используется для профилактики тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).
Во время и в течение 28 дней после применения Эменд эффективность гормональных контрацептивов может снижаться. Во время лечения Эменд и в течение 2 месяцев после последней дозы Эменд следует применять альтернативные или дублирующие методы контрацепции (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Следует избегать совместного применения Эменд с активными веществами, которые интенсивно индуцируют активность CYP3A4 (рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал), поскольку такая комбинация приводит к снижению плазменных концентраций апрепитанта (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий» ). Одновременное применение Эменд с растительными препаратами, содержащими зверобой ( Hypericum perforatum ), не рекомендуется.
Следует с осторожностью применять Эменд параллельно с активными веществами, которые подавляют активность CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, нефазодон и ингибиторы протеаз), поскольку ожидается, что такая комбинация приведет к повышению плазменных концентраций апрепитанта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Эменд содержит сахарозу. Поэтому пациентам с редкими наследственными нарушениями в виде непереносимости фруктозы, нарушение всасывания глюкозы-галактозы или недостаточности сахараз-изомальтазы не следует применять данный лекарственный препарат.
Пациенты пожилого возраста. В клинических исследованиях безопасность и эффективность применения Эменд для лечения лиц пожилого возраста (³ 65 лет) не отличались от таковых у более молодых пациентов (<65 лет). Для лиц пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследований влияния Эменд на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами не проводилось. Однако, во время управления транспортным средством или при работе с другими автоматизированными системами следует иметь в виду, что после приема Эменд наблюдались головокружение и усталость.

"Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий" см. в инструкции, прилагаемой к препарату.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Апрепитант является селективным антагонистом рецепторов нейрокинина 1 (NK 1 ) с высокой степенью родства с веществом Р (Р-нейропептид с семейства тахикининив) человека. Дополнительные скрининговые исследования показали, что апрепитант был по крайней мере в 3000 раз селективнее относительно рецепторов NK 1, нежели относительно другого фермента, переносчика, ионного канала и локализации рецепторов, включая допаминовые и серотониновые рецепторы, которые являются объектами для проведения терапии тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией.
Антагонисты NK 1 рецепторов вследствие действия на центральную нервную систему тормозят рвотный рефлекс, вызванный цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами, такими как цисплатин. В доклинических исследованиях и исследованиях позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) человека с применением апрепитанта было показано, что он проникает в мозг и связывается с NK 1 рецепторами мозга. Действие апрепитанта на центральную нервную систему достаточно длительная, он подавляет острую и замедленную фазу рвотного рефлекса, вызванного цисплатином, и увеличивает противорвотное активность антагониста 5НТ 3 -рецепторов ондансетрона и кортикостероида дексаметазона.
Фармакокинетика. Средняя абсолютная пероральная биодоступность апрепитанта составляет 67% для капсулы 80 мг и 59% - для капсулы 125 мг. Средняя максимальная плазменная концентрация ( max ) апрепитанта достигается через 4:00 (t max ). Пероральный прием капсулы со стандартным завтраком, что составляет примерно 800 ккал, приводит к 40-процентному повышению AUC апрепитанта. Это повышение считается не имеет клинической значимости.
Фармакокинетика апрепитанта в пределах диапазона терапевтических доз имеет нелинейный характер. У здоровых взрослых лиц молодого возраста повышение AUC 0-∞ было на 26% больше за дозу пропорционально между одноразовыми дозами 80 мг и 125 мг соответственно, которые принимались в состоянии сытости.
После приема однократной дозы Эменд 125мг в день 1-й и 80мг один раз в сутки в день 2-й и 3-й AUC 0-24год (среднее ± СО) составляет 19,6 ± 2,5 мкг х ч / мл и 21,2 ± 6,3 мкг × ч / мл в день 1-й и 3-й, соответственно. С max составляла 1,6 ± 0,36 мкг / мл и 1,4 ± 0,22 мкг / мл в день 1-й и 3-й, соответственно.
Апрепитант на 97% связывается с белками плазмы. Средняя геометрическая величина мнимого объема распределения при стационарном состоянии (Vd ss ) у человека составляет около 66 л.
Основная часть апрепитанта метаболизируется. У здоровых молодых добровольцев апрепитант отвечает почти за 19% радиоактивности в плазме в течение 72 часов после приема разовой пероральной дозы 100 мг [ 14 С] -фозапрепитанту, предшественника апрепитанта, что указывает на наличие метаболитов в плазме. Двенадцать метаболитов апрепитанта идентифицированы в плазме человека. Метаболизм апрепитанта происходит прежде всего путем окисления в морфолинового кольце и его боковых цепях, а возникающие в результате этого метаболиты владели лишь слабой активностью. Исследования in vitro с использованием микросом печени человека показали, что большей частью апрепитант метаболизируется CYP3A4 при незначительной потенциальной участия CYP1A2 и 2С19.
Апрепитант не выводится в неизмененном с мочой. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в каловые массы. После однократного введения дозы 100 мг [ 14 С] -фозапрепитанту, предшественника апрепитанта, здоровым добровольцам 57% радиоактивности обнаруживалось в моче и 45% - в кале.
Клиренс апрепитанта имеет дозозависимый характер, снижаясь при повышении дозы и находясь примерно от 60 до 72мл/мин терапевтических доз. Конечный период полувыведения находится в диапазоне примерно от 9 до 13 часов.
Нарушение функции печени. Нарушение функции печени легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью) не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику апрепитанта. У пациентов с незначительным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется. Из имеющихся данных нельзя сделать выводов о влиянии нарушения функции печени средней степени (класс В по шкале Чайлд-Пью) на фармакокинетику апрепитанта. Не имеет клинических или фармакокинетических данных относительно пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд-Пью).
Почечная недостаточность. Разовая доза Эменд 240мг назначалась пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (CrCl <30 мл / мин) и пациентам с почечными заболеваниями последней стадии (ESRD), которые нуждаются в гемодиализе.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью AUС 0- ¥ общего количества апрепитанта (не связанному и связанного с белками) уменьшалась на 21%, а С max уменьшалась на 32%, относительно здоровых добровольцев. У пациентов с почечным заболеванием последней стадии (ESRD), которые находятся на гемодиализе, AUС 0- ¥ общего количества апрепитанта уменьшалась на 42%, а С max - на 32%. Через незначительное связывание апрепитанта с белками плазмы у пациентов с заболеванием почек AUС фармакологически активного несвязанного препарата не испытывала значительного влияния у пациентов с почечной недостаточностью в сравнении со здоровыми добровольцев. Гемодиализ, который проводился через 4 или 48 часов после приема, в значительной мере не влиял на фармакокинетику апрепитанта; менее 0,2% дозы было выявлено в диализате.
Нет необходимости изменять режим дозирования Эменд для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью и пациентов с почечным заболеванием последней стадии (ESRD), которые находятся на гемодиализе.

Основные физико-химические свойства:
капсулы по 80мг твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой белого цвета и непрозрачным корпусом белого цвета с надписями «461» и «80 mg», нанесенными черными чернилами;
капсулы по 125мг твердая желатиновая капсула с непрозрачной крышечкой розового цвета и непрозрачным корпусом белого цвета, с надписями «462» и «125 mg», нанесенными черными чернилами.

Условия и срок хранения

Срок годности - 4 года.
Хранить в защищенном от влаги месте при температуре не выше 30°С, в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 1 или 5 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Комби-упаковка по 3 капсулы; по 1 капсуле по 125мг + 2 капсулы по 80мг в блистерах в картонной обложке; по 1 картонной обертке в картонной коробке.

Категория отпуска. ПО РЕЦЕПТУ.

Производитель: Merck Sharp & Dohme BV, Нидерланды / Merck Sharp & Dohme Corp., США / Alkermes Pharma Ireland Ltd, Ирландия. По заказу - Merck Sharp & Dohme Idea Ink, Швейцария.

ВНИМАНИЕ! Препарат ЭМЕНД следует принимать строго по назначению и под наблюдением врача.  

Внешний вид упаковки может отличаться от фото на сайте.

Хотите купить Эменд капсулы 80мг №2 + 125мг №1? Сделать это можно по приемлемой цене в интернет аптеке ПаниАптека с доставкой по Украине: Киев, Донецк, Одесса, Харьков, Львов и т.д. Также на этой странице Вы можете просмотреть инструкцию, отзывы и аналоги к Эменд капсулы 80мг №2 + 125мг №1

Лекарственная форма
в капсулах
Страна-производитель
Нидерланды
Курьерская доставка
  • Бесплатно от 150 грн
  • Киев, Одесса, Запорожье, Днепропетровск,Полтава
Оплата
  • При получении
  • VISA / MASTER Card (при самовывозе)
  • Оплата на расчётный счёт

Новая почта
  • По тарифам перевозчика по всей Украине
  • ~ 30 грн. (в зависимости от объёма и веса)

Самовывоз

Доступен только по предварительному резерву и подтверждении по телефону.

Пожалуйста, уточняйте наличие в конкретной аптеке по телефону.
Цена действительна только при резервировании по телефону


Отзывы

Отзывов пока нет. Будьте первыми.


Напишите ваш собственный отзыв
Как вы оцениваете этот товар? *